Opioide

Opioide (von lat. opiumähnliche) sind Arzneimittel einer chemisch heterogene Untergruppe der Analgetika (Mittel gegen den Schmerz). Sie entfalten ihre Eigenschaften durch Wechselwirkung mit speziellen Rezeptoren (molekularen Bindungs-Orten) auf der Oberfläche der Gehirn- und Nervenzellen, die Opioidrezeptoren genannt werden.

Der Name der Stoffgruppe leitet sich vom natürlichen Stoffgemisch Opium ab, dessen Bestandteile Opiate genannt werden, worunter unter anderem Morphin ist. Die meisten Opiate interagieren mit den Opioidrezeptoren. Als Opioide werden generell alle Stoffe bezeichnet, die als Liganden an den Opioidrezeptoren wirken, worunter auch Substanzen sind, die nicht den natürlichen Opiaten angehören, wie zum Beispiel das halbsynthetische Heroin.

Die körpereigenen Liganden der Opioidrezeptoren sind endogene Peptide (Enkephaline und Endorphine), die in der Streßantwort von Bedeutung sind. Die Opioiderezeptoren kommen am häufigsten im Gehirn am Boden des 4. Ventrikels vor. Sie sind zudem in der Peripherie, unter anderem im Darm zu finden.

Beispielhaft für ein Opioid mit Wirkung ausschließlich außerhalb des Gehirns ist Loperamid, ein Mittel gegen Durchfall (Diarrhoe). Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke normalerweise nicht und kann deshalb nicht im Gehirn, sondern nur im Körper wirken. Es bewirkt eine Verlangsamung der Darmmotorik.

Opioide werden als Analgetika und zu Narkosezwecken eingesetzt. Sie sind aber auch als Suchtmittel von Bedeutung.

Wirkungsweise

Rezeptoren

Es werden mehrere unterschiedliche Typen und Subtypen der Opioidrezeptoren unterschieden

Opioidrezeptoren

Typ	Lokalisation	Wirkung
?1 (Mü1) und ?2 (Mü2)	Gehirn	Analgesie, Atemdepression, Herz-Kreislauf-Wirkungen
?2	spinal	Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Euphorie, Sucht
?	peripher	Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Juckreiz
? (Kappa)	Gehirn, spinal	Analgesie, Sedierung
? (Delta)	Gehirn, spinal, peripher	Magen-Darm-Wirkung, Modulierende Wirkung
bisher nicht identifizierter Rezeptor		Miosis, Übelkeit, Erbrechen

Agonisten und Antagonisten

Falls eine Substanz beim Andocken eine aktivierende Wirkung am Rezeptor auslöst, spricht man von einem Agonisten. So sind z. B. Morphium und Heroin reine ?-Agonisten und bewirken somit ausgeprägte Schmerzstillung aber auch Atemdepression.

Antagonisten docken zwar ebenfalls am Rezeptor an, lösen ihn aber nicht aus - er wird "verstopft" und steht für das Andocken von Agonisten zeitweise nicht zur Verfügung. Daher können Antagonisten Wirkungen von Agonisten blockieren oder deren Wirkung aufheben. So hebt beispielsweise Naloxon die Wirkung von Morphium und Heroin auf. Dieser Umstand wird in der Notfallmedizin bei der Behandlung von Opioidüberdosierungen (z. B. Heroinüberdosis bei Abhängigen) genutzt.

Substanzen

Opioide Schmerzmittel, die nicht dem Betäubungsmittelgesetz unterliegen:

• Tramadol ( als einziges Opioid, nicht im BtMG aufgeführt)
• Tilidin mit Naloxon = Valoron N^® (nur in Kombination mit 8 Gew.-% Naloxon ausgenommen. Injektionslösungen unterliegen dem BtMG)
• Dextropropoxyphen (nur bis 135mg pro abgeteilter Form, sofern in der Zubereitung kein weiterer Stoff aus den Anlagen I-III enthalten ist)
• Nalbuphin (es ist zwar gering analgetisch wirksam, aber aufgrund der Wirkungsweise als µ-Antagonist nicht dem BtMG unterliegend)

Opioide Schmerzmittel, die dem BtMG unterliegen:

• Morphin
• Hydromorphon = Dilaudid^®
• Oxycodon = Oxygesic^®
• Pethidin = Dolantin^®
• Levomethadon = L-Polamidon
• Piritramid = Dipidolor^®
• Fentanyl (auch als Pflaster verfügbar)
• Buprenorphin = Temgesic^®
• Pentazocin = Fortral
• Codein (abhängig von der Dosis)
• Dihydrocodein

Quellen

1. Pichlmayr I.:Intravenöse Narkotika und Anästhesieadjuvantien; in Pichlmayr, Jaeger: Kompendium Anästhesiologie; ecomed, 2004 ISBN 3-609-71360-7

siehe auch: Dynorphine